一直以来，设计合成潜在生物活性化合物，是生物无机化学、生物有机化学、药物化学、材料科学及生物化工等领域的核心研究内容。利用化学与生物合成转化技术可以获得低成本、高效率、绿色环保、产物纯度高、毒副作用小、生物活性强、可规模化生产的功能性化合物。本书对化学与生物合成转化技术及相关化合物生物活性进行了前沿性、系统性、科学性的论述。全书分三部分，共16章，涵盖了化学与生物合成基本方法、天然产物结构改性转化方法及合成化合物生物活性与应用。介绍了高温与低温合成、高压与低压合成、电化学合成、光化学合成、微流控合成、生物催化合成等十余种化学及生物合成基本方法，金属配合物、纳米材料等前景良好的重要材料的合成与应用；同时对糖类、氨基酸、脂肪酸、酚酮类及维生素等天然化合物的改性进行了大量阐述；对合成化合物及天然活性成分改性化合物的抗肿瘤、抗氧化、抗心脑血管疾病、抗糖尿病及抗阿尔茨海默病等生物活性进行了系统介绍。